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來氟米特片為白色薄膜衣片,去除薄膜衣為白色。主要成分是來氟米特?;瘜W(xué)名稱:N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異唑-4-甲酰胺。那么,氟米特片的用法是什么呢?

氟米特片適用于成人類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,可改善病情。氟米特片口服生物利用(F)大約80%的吸收不受高脂肪飲食的影響。單次口服氟米特片50mg或100mg后24小時,氟米特片血漿A771726濃度分別為4g/ml或8.5g/ml。氟米特片主要分布在肝、腎、皮膚組織,腦組織分布較少;氟米特片血漿濃度低,血漿蛋白結(jié)合率大于99%,穩(wěn)態(tài)分布容積0.13L/kg。氟米特片在體內(nèi)進一步代謝,從腎臟和膽汁中排出,半衰期約為10天。

氟米特片是一種具有抗增殖活性的異惡唑免疫抑制劑。氟米特片的作用機制主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響激活淋巴細胞的吡啶合成。氟米特片的體內(nèi)外試驗表明,該產(chǎn)品具有抗炎作用。氟米特片的體內(nèi)活性主要是由其活性代謝物A771726(M1)產(chǎn)生的。來氟米特片口服吸收迅速,來氟米特片在胃腸粘膜和肝臟中迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝物A771726(M1),來氟米特片口服后6~A771726血藥濃度在12小時內(nèi)達到峰值。

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氟米特片劑量:由于氟米特(愛若華)半衰期較長,建議間隔24小時給藥。參照國外臨床試驗資料,結(jié)合國外臨床試驗資料,快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度Ⅰ在臨床試驗結(jié)果中,建議在開始治療的前三天每天給予50毫克(5片)的負荷劑量,然后每天給予20毫克(2片)的維持劑量。非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素可在本藥治療期間繼續(xù)使用。