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磷酸西格列汀片的成分是什么?磷酸西格列汀片的孕婦用藥的劑量是多少?

發(fā)布時(shí)間:2023-08-04 23:34 相關(guān)企業(yè):杭州默沙東制藥有限公司

磷酸西格列汀片是一種白色或白色的淺棕色薄膜片。主要成分是磷酸西格列汀。那么,孕婦使用磷酸西格列汀片的藥物是什么呢?

用磷酸西格列汀片改善2型糖尿病患者的血糖控制。當(dāng)葡萄糖水平高于正常濃度時(shí),GLP-促進(jìn)胰島素釋放的GIP。磷酸西格列汀片GLP-1不會(huì)損害低血糖的正常胰高糖素釋放反應(yīng)。磷酸西格列汀片GLP-1和GIP的活性受DPP-4酶的限制,能迅速水解腸促胰島激素,產(chǎn)生非活性產(chǎn)物。磷酸西格列汀片可預(yù)防DPP-4水解腸促胰島激素,從而增加活性GLP-1和GIP血漿濃度。通過增加活性腸促胰島激素水平,磷酸西格列汀片可以增加胰島素釋放,降低葡萄糖依賴的胰高糖素水平。

磷酸西格列汀片中胰島素和胰高糖素水平的上述變化可以降低糖化血紅蛋白A1c(HBA1c)降低空腹血糖和餐后血糖水平。與磺酰脲類藥物不同,磷酸西格列汀片的葡萄糖依賴性機(jī)制。即使葡萄糖水平較低,磺酰脲類藥物也會(huì)增加胰島素分泌,導(dǎo)致2型糖尿病患者和正常受試者的低血糖。磷酸西格列汀片是一種高度有效和有選擇性的藥物DPP-4酶抑制劑。磷酸西格列汀片不會(huì)抑制DPP-8或DPP-9,與DPP-4密切相關(guān)。

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磷酸西格列汀片孕婦用藥:在胚胎器官形成期,大鼠和兔子口服西格列汀的劑量分別高達(dá)250mg/kg和125mg/kg(按成人每日推薦劑量1000)mg計(jì)算,分別達(dá)到人體暴露的32倍和22倍)。當(dāng)觀察到胚胎肋骨畸形(缺失、發(fā)育不全、波形肋骨)的發(fā)生率略有增加(按每日推薦劑量100mg計(jì)算,約為人體暴露量的100倍)時(shí),每天口服給大鼠1萬(wàn)劑量mg/kg。當(dāng)觀察到雄性和雌性斷奶前的平均體重略有減輕時(shí),每天口服給大鼠10000劑量mg/kg,雄性斷奶后的體重增加。然而,動(dòng)物生殖的研究結(jié)果并不總是預(yù)測(cè)人體的反應(yīng)。目前還沒有對(duì)孕婦進(jìn)行充分和良好的比較研究;因此,孕婦產(chǎn)品的安全性尚不清楚。與其他口服抗高血糖藥物一樣,孕婦不建議使用。