含無水茶堿(C7H8N4O2)的氨茶堿緩釋片應(yīng)為氨茶堿標(biāo)記量的74.0%~84.0%,含乙二胺(C2H8N2)不得少于氨茶堿標(biāo)記量的11.25%。那么,氨茶堿緩釋片的主要功能是什么?
口服氨茶堿緩釋片可緩慢吸收。氨茶堿緩釋片在體內(nèi)釋放茶堿,后者蛋白質(zhì)結(jié)合率為60%。T1/2新生兒氨茶堿緩釋片(6個(gè)月內(nèi))>氨茶堿緩釋片24小時(shí)對(duì)兒童(6月以上)3.7小時(shí)±1.1小時(shí),氨茶堿緩釋片對(duì)成人(無吸煙、無哮喘)8.7小時(shí)±2.2小時(shí),氨茶堿緩釋片對(duì)吸煙者(每天吸1-2袋)4-5小時(shí)。大多數(shù)氨茶堿緩釋片以代謝物的形式通過腎臟排出,10%以原形排出。
氨茶堿緩釋片是茶堿和乙二胺復(fù)鹽,氨茶堿緩釋片的藥理作用主要來自茶堿,氨茶堿緩釋片中的乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。氨茶堿緩釋片直接放松呼吸道平滑肌。氨茶堿緩釋片的作用機(jī)制比較復(fù)雜,過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶,細(xì)胞內(nèi)CAMP含量增加。根據(jù)氨茶堿緩釋片最近的實(shí)驗(yàn),茶堿的支氣管擴(kuò)張部分是由于內(nèi)源性腎上腺素和去甲腎上腺素的釋放。氨茶堿緩釋片中的茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能抵抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮。氨茶堿緩釋片能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其是膈肌收縮無力時(shí)。氨茶堿緩釋片有利于改善呼吸功能。
氨茶堿緩釋片是一種白色或微黃色的薄膜。氨茶堿緩釋片適用于支氣管哮喘、哮喘支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解哮喘癥狀;氨茶堿緩釋片也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。
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