瑞格列奈片的主要成分是瑞格列奈片。禁止伴有或無昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。那么，哪些藥物能增強瑞格列奈片的降血糖作用呢？

瑞格列奈片幾乎全部代謝，代謝物沒有任何臨床降血糖作用。瑞格列奈片及其代謝物主要從膽汁排泄，少于8％)代謝物從尿液中排出。糞便中的原型藥物少于1％。

瑞格列奈片可以關閉鉀通道，β細胞去極化，鈣通道開放，鈣離子內流，瑞格列奈片促進胰島素分泌，瑞格列奈片效果快于磺酰脲，因此餐后血糖降低效果更快。瑞格列奈片服藥后1小時內血漿濃度達到峰值。然后血漿濃度迅速下降，在4~6小時內清除。

瑞格列奈片的血漿半衰期約為1小時。瑞格列奈片與人類血漿蛋白的結合大于98％。瑞格列奈片是非磺酰脲類促胰島素分泌劑，瑞格列奈片是胰島β36KDA蛋白特異性結合在細胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上。

以下藥物可增強瑞格列奈片的降血糖作用：單胺氧化酶抑制劑（MAOI），非選擇性β受體阻滯劑、ACE抑制劑、非甾體抗炎藥、水楊酸鹽、奧曲肽、酒精和促進合成代謝的激素。β受體阻滯劑可能會掩蓋低血糖癥狀。由瑞格列奈片引起的低血糖癥狀可能會加重或延長酒精。