阿德福韋酯膠囊是一種硬膠囊,含有白色或白色顆?;蚍勰?。阿德福韋酯膠囊的主要成分是阿德福韋酯?;瘜W(xué)名稱:9-[2-[2-[2(新戊酰氧)甲氧磷酸鹽]甲氧磷酸鹽]乙基腺嘌呤。那么,阿德福韋酯膠囊的不良反應(yīng)是什么呢?
阿德福韋酯膠囊是阿德福韋活性成分的前藥。口服阿德福韋酯膠囊后,阿德福韋酯膠囊迅速轉(zhuǎn)化為阿德福韋。阿德福韋酯膠囊類似于健康志愿者和慢性乙肝患者服用的藥代動力學(xué)??诜⒌赂mf酯的生物利用率約為59%。阿德福韋酯膠囊口服慢性乙型肝炎患者10mg后達(dá)到血藥峰濃度(Cmax)中位數(shù)為1.75小時(范圍為0.58-4.00小時)。Cmax阿德福韋酯膠囊的中位數(shù)為16.70(9.66-30.56)ng/mL。AUC0-∞中位數(shù)為204.40(109.75-356.05)ng·h/mL。
阿德福韋酯膠囊的血漿阿德福韋以二房室的形式消除,阿德福韋酯膠囊末端消除半衰期為7.48±1.65h。當(dāng)濃度范圍為0.1-25ug/ml時,阿德福韋酯膠囊與人體血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。阿德福韋酯膠囊靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9mL/kg??诜⒌赂mf酯膠囊10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿液中回收阿德福韋45%。阿德福韋酯膠囊在體內(nèi)代謝為阿德福韋。阿德福韋酯膠囊是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物。在細(xì)胞激酶的作用下,阿德福韋酯膠囊被磷酸化為活性代謝物,即阿德福韋二磷酸鹽。
阿德福韋酯膠囊的不良反應(yīng):虛弱、頭痛、腹痛、惡心、腸胃脹氣、腹瀉和消化不良是國外臨床研究中常見的不良反應(yīng)。肝區(qū)不適、肝功能異常、疲勞、血小板減少、頭痛、紅細(xì)胞減少、磷酸肌酸激酶升高、血清淀粉酶升高等不良事件,其中與藥物相關(guān)的不良事件有:血小板減少、右上腹部不適、肌酸激酶升高、肝功能異常。
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