頭暈、胸悶一月余”為主訴入院，被確診為高血壓；

張先生從小到大的好友李先生，在近期出現(xiàn)頭痛、頭暈、嘔吐等癥狀，入院檢查也被確診為高血壓。

不過，兩人服用的藥物卻并不相同，張先生的主治醫(yī)生建議其服用硝苯地平控釋片，而李先生的主治醫(yī)生建議其口服苯磺酸氨氯地平片。

兩人表示不理解，為什么同是高血壓，癥狀也差不多，吃的藥卻不一樣呢？而且硝苯地平控釋片和苯磺酸氨氯地平片不都是地平類的降壓藥物嗎？

藥物名稱中含有“xx地平”的降壓藥物都屬于二氫吡啶類鈣離子拮抗劑的范疇，這是一種選擇性鈣離子通道阻滯藥物，通常選擇性作用于L型鈣通道；與細(xì)胞膜上處于失活狀態(tài)的鈣離子通道蛋白結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合之后，阻斷通道恢復(fù)的過程，進(jìn)而抑制鈣離子的內(nèi)向流動。

即服用地平類降壓藥之后，鈣離子的內(nèi)向流動減弱，這可以影響到血管平滑肌的收縮活動；血管平滑肌的收縮活動主要依靠的就是細(xì)胞外的鈣離子內(nèi)流作用。

換句話說，地平類降壓藥舒張血管的作用顯著，主要舒張冠狀動脈、腎動脈、腦動脈、肢體動脈等動脈血管，從而使得血管內(nèi)的壓力下降，起到顯著的降血壓效果。

服用地平類降壓藥還能影響心臟功能，一般情況下產(chǎn)生“負(fù)性肌力、負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo)”的效果，從心臟泵出的血液減少，在一定程度上也能降低血壓。

心肌和血管平滑肌一樣，心肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子減少，心肌的收縮力也隨之下降，即產(chǎn)生負(fù)性肌力作用。

另外，地平類降壓藥能夠影響到竇房結(jié)和房室結(jié)細(xì)胞膜的0相除極過程和4相除極過程，降低心臟自律細(xì)胞的自律性，減慢心率（每分鐘心臟跳動的頻率），起負(fù)性頻率作用；且同時延長了房室傳導(dǎo)時間，使有效不應(yīng)期延長，為負(fù)性傳導(dǎo)作用。

總而言之，地平類降壓藥的降壓效果是毋庸置疑的！不過自從地平類降壓藥物問世以來，已經(jīng)更新?lián)Q代了三波了，每一代的地平類降壓藥有什么不同？高血壓患者又該如何選擇呢？

硝苯地平，本身具有活性，不需要經(jīng)過肝臟代謝即可發(fā)揮降壓作用；即降壓迅速，但是有風(fēng)險，血管擴(kuò)張過快容易導(dǎo)致患者出現(xiàn)心跳加速、面部發(fā)紅等不良反應(yīng)。

在臨床上，常使用的常規(guī)劑型硝苯地平半衰期較短，一般為1.7~3.4小時，因此容易使血壓波動明顯；還有，半衰期短，也意味著需要在一天之內(nèi)多次服藥，給患者帶來不便。故此，現(xiàn)在一般不將硝苯地平用于長期控制，僅用于臨時降壓。

不過，關(guān)于直接吞服還是舌下含服有不同的觀點(diǎn)；有學(xué)者認(rèn)為應(yīng)該選用舌下含服，因?yàn)樯嘞吗つぶ泻胸S富的靜脈叢有利于將藥物快速吸收，可在數(shù)分鐘之內(nèi)發(fā)揮降壓作用，且降壓效果明顯。

但是也有學(xué)者不建議進(jìn)行舌下含服，本身硝苯地平的降壓即迅速，舌下含服起效更快，容易因血壓過低出現(xiàn)心腦血管供血不足，出現(xiàn)頭暈等不良反應(yīng)。

其實(shí)，直接吞服或者舌下含服都是可行的，只不過舌下含服需要控制劑量，小劑量硝苯地平舌下含服不僅降壓效果好，還沒有太多的不良反應(yīng)出現(xiàn)。

結(jié)合第一代硝苯地平的特點(diǎn)，在研發(fā)第二代二氫吡啶類鈣離子拮抗劑時將其改成了緩控釋劑型，將藥物緩慢釋放，從而可以達(dá)到長效降低血壓的作用。

常用到的有硝苯地平控釋片、非洛地平緩釋片，注意該種類型的地平類降壓藥物不能掰開使用，容易受到胃腸功能的影響，發(fā)揮不出原有的功效。

硝苯地平控釋片能夠很好的控制血壓的晨峰現(xiàn)象，即夜間血壓最低值到清晨發(fā)生的血壓快速上升的表現(xiàn)。

硝苯地平控釋片屬于均勻釋放長效劑型，被攝入體內(nèi)呈現(xiàn)零級動力學(xué)釋放，沒有首過效應(yīng)，服藥6個小時即達(dá)到穩(wěn)定濃度，隨后的24小時內(nèi)藥物濃度幾乎一直維持在恒定狀態(tài)。正是因?yàn)槿绱?，其具有平穩(wěn)降低血壓，減少血壓波動，以及控制好血壓的晨峰現(xiàn)象。

非洛地平緩釋片也屬于中長效制劑，藥物半衰期為10~22小時，降壓作用相對平穩(wěn)，不良反應(yīng)少，比較適用于輕、中度高血壓的控制。

一項(xiàng)針對輕中度高血壓患者的研究表明，服用非洛地平緩釋片8周之后，收縮壓下降約19mmHg，舒張壓下降14mmHg左右，患者血壓的達(dá)標(biāo)率也可以達(dá)到87.2%；即對于輕中度的高血壓患者來說，服用非洛地平緩釋片降壓效果明顯。

另外有學(xué)者將硝苯地平控釋片與非洛地平緩釋片的降壓效果相比較，輕中度的高血壓患者兩種藥物的療效相似；但是對于重度高血壓患者來說，硝苯地平控釋片較非洛地平緩釋片更為有效。

不過，非洛地平緩釋片還可以應(yīng)用于腎性高血壓患者，不僅可以起到很好的降血壓作用，還能起到保護(hù)腎臟的作用。之所以能夠保護(hù)腎臟，和非洛地平緩釋片能夠降低腎小球囊內(nèi)壓的作用，實(shí)現(xiàn)入球小動脈擴(kuò)張，使腎臟受到的損害得以減小有關(guān)。

最近研發(fā)的第三代二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，半衰期比硝苯地平控釋片、非洛地平緩釋片更長；半衰期多在30小時以上，甚至可以達(dá)到90小時，主要以苯磺酸氨氯地平片為代表。

氨氯地平和其他的二氫吡啶類鈣離子拮抗劑相比較，主要有以下三點(diǎn)不同：

一是半衰期最長，能夠確保24小時之內(nèi)的有效血藥濃度，很好的控制血壓水平，其中包括夜間血壓和清晨高血壓；同時，維持清晨高血壓穩(wěn)定，還與氨氯地平片可以加速患者機(jī)體內(nèi)皮舒張因子一氧化氮釋放，使得患者的清晨血壓降低相關(guān)。

二是被攝入機(jī)體之后吸收較慢，且血藥濃度峰值波動小，因此氨氯地平產(chǎn)生的反射性交感神經(jīng)興奮副作用較輕，很少有患者因?yàn)檠芸焖贁U(kuò)張而出現(xiàn)心悸、頭痛、顏面潮紅等不良反應(yīng)。且與其他類型的降壓藥物相比，氨氯地平能明顯改善血壓變異性，起到平穩(wěn)降壓、保護(hù)靶器官的作用。

另外，氨氯地平產(chǎn)生的反射性交感神經(jīng)興奮副作用較輕，還與氨氯地平屬于一種L/N鈣離子雙通道阻滯劑有關(guān)，可以通過對機(jī)體N型鈣離子通道產(chǎn)生阻滯作用，降低患者的交感神經(jīng)興奮度。

三是起效較其他的降壓藥物慢，需要連續(xù)給藥7~8天左右，氨氯地平的血藥濃度才能達(dá)至穩(wěn)態(tài)。

注意，氨氯地平又可以分為左旋和右旋體，其中左旋氨氯地平是具有藥理活性的氨氯地平成分，其藥效是右旋體的1000倍，且不良反應(yīng)較右旋明顯減少。