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沙格列汀片是粉色薄膜片,去除包裝后呈白色。主要成分是沙格列汀。其化學名稱為:(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羥基。-l-金剛烷基)-l--2-氮雜雙環(huán)[3.1.0]自己烷-3-腈,一種水合物。那么,沙格列汀片的孕婦用什么藥呢?

2型糖尿病患者使用沙格列汀片后,沙格列汀片對DPP4活性的抑制作用可持續(xù)24小時。口服糖負荷或進食后,DPP4的抑制作用可使循環(huán)中的活性GLP-1和GIP水平提高2-3倍,同時降低胰高糖素濃度,刺激胰腺β依賴性釋放胰島素的細胞葡萄糖。當口服糖負荷或餐后血糖漂移減少時,沙格列汀片對胰島素釋放的增加和胰高糖素的減少會導致空腹血糖濃度降低。

2型糖尿病采用沙格列汀片。沙格列汀片單藥治療:可作為單藥治療,在飲食和運動的基礎上改善血糖控制。沙格列汀片聯(lián)合治療:當單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不良時,可以在飲食和運動的基礎上與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,改善血糖控制。沙格列汀片的重要使用限制:由于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定,本產品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。本產品與胰島素的聯(lián)合使用尚未研究。

沙格列汀片孕婦用藥:孕婦未進行充分、良好的對照研究,不建議孕婦使用。與其他糖尿病治療藥物一樣,沙格列汀只能在醫(yī)生的指導下用于孕婦,因為動物生殖研究往往不能預測人類的結果。

給沙格列汀240毫克/公斤后,大鼠可以看到骨盆閉合不完全,發(fā)育遲緩。當劑量約為MRHD時,沙格列汀的暴露量為1503倍(AUC,下同),活性代謝物的暴露量為66倍。當劑量是MRHD下沙格列汀暴露量的7986倍,活性代謝物暴露量的328倍時,可見母體毒性和胎仔體重下降。兔子給母體毒性劑量200毫克/kg,骨骼變異是MRHD暴露量的1432和992倍左右。二甲雙胍和沙格列汀(沙格列汀MRHD的21倍)合并后,大鼠沒有出現(xiàn)畸形。二甲雙胍與更高劑量的沙格列汀(沙格列汀MRHD的109倍)合用后,可以看出同一母親的兩個胎兒有顱脊柱裂(罕見的神經(jīng)管缺陷,表現(xiàn)為頭骨和脊柱閉合不全)。二甲雙胍在上述試驗中的暴露量相當于2000mg/天時暴露量的4倍。

在母體毒性劑量(相當于MRHD下沙格列汀的暴露量)下,雌性大鼠在懷孕第6天至哺乳第20天給予沙格列汀≥當雌性和雄性子代體重減輕1629倍,活性代謝物暴露53倍時,無子代功能性或行為毒性。懷孕的老鼠服藥后,沙格列汀可以通過胎盤進入胎兒。