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2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病)用鹽酸吡格列酮分散片,NIDDM)患者。禁止對(duì)本產(chǎn)品和本產(chǎn)品中任何成分過(guò)敏的患者。那么,鹽酸吡格列酮分散片和口服避孕藥是如何使用的呢?

口服鹽酸吡格列酮分散片后,30分鐘后可在血清中檢測(cè)到吡格列酮,2小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰濃度。鹽酸吡格列酮分散片將食物的峰值濃度延遲3~但吸收率不會(huì)改變4小時(shí)。鹽酸吡格列酮分散片通過(guò)羥基化和氧化代謝,鹽酸吡格列酮分散片的代謝物部分轉(zhuǎn)化為葡萄糖酸或硫酸結(jié)合物。在2型糖尿病動(dòng)物模型中,鹽酸吡格列酮分散片代謝M-Ⅱ、M-Ⅳ(吡格列酮羥基化衍生物)和M-Ⅲ(吡格列酮的酮代謝物)均具有藥理活性。鹽酸吡格列酮分散片多次給藥后,除吡格列酮外,人血清中主要藥物的藥物形式為M-Ⅲ和M-Ⅳ。當(dāng)鹽酸吡格列酮分散片穩(wěn)定時(shí),鹽酸吡格列酮分散片占健康志愿者和2型糖尿病患者血清總峰濃度的30%~50%和20%的總AUC~25%。

鹽酸吡格列酮分散片口服給藥,鹽酸吡格列酮分散片相當(dāng)于15%~30%尿液中出現(xiàn)了劑量吡格列酮。鹽酸吡格列酮分散片的排泄物主要是代謝物及其結(jié)合物,腎臟對(duì)吡格列酮的去除可以忽略不計(jì)。大多數(shù)口服鹽酸吡格列酮分散片以原形或代謝物的形式排泄到膽汁中,并從糞便中清除。鹽酸吡格列酮分散片中的吡格列酮和總吡格列酮平均血清半衰期分別為3~7小時(shí)和16~24小時(shí)。計(jì)算出吡格列酮表觀清除率(CL/F)為5~7升/小時(shí)。

鹽酸吡格列酮分散片與口服避孕藥結(jié)合使用:當(dāng)另一種噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇和炔諾酮的口服避孕藥結(jié)合使用時(shí),兩者的血漿濃度將降低約30%,這可能會(huì)消失避孕效果。同時(shí),鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的藥代動(dòng)力學(xué)評(píng)價(jià)尚未進(jìn)行。因此,對(duì)于同時(shí)使用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的患者,避孕應(yīng)更加謹(jǐn)慎。

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