西洛他唑膠囊的主要成分是西洛他唑?;瘜W(xué)名稱:6-〔4-丁氧基(1-環(huán)己基-1H-4唑-5-基)〕-3、4、二氫-2(1H)-喹諾酮。那么,間歇跛行使用西洛他唑膠囊的劑量是多少呢?
西洛他唑膠囊通過抑制血小板和血管平滑肌中磷酸二酯酶的活性,增加血小板和平滑肌中CAMP的濃度,發(fā)揮抗血小板和血管擴(kuò)張的作用。西洛他唑膠囊抑制ADP、由腎上腺素、膠原蛋白和花生四烯酸引起的血小板早期、二期聚集和釋放反應(yīng),以及劑量相關(guān)性。口服100毫克西洛他唑膠囊抑制血小板體外聚集的相應(yīng)量阿司匹林強(qiáng)7~78倍(阿司匹林對早期血小板聚集無效)。西洛他唑膠囊不干擾血管內(nèi)皮細(xì)胞合成血管保護(hù)的前沿環(huán)素。西洛他唑膠囊用于慢性動脈閉塞患者。西洛他唑膠囊采用體積描述法,表明該產(chǎn)品能增加足部和腓腸肌的組織血流。西洛他唑膠囊能增加下肢血壓指數(shù)、皮膚血流和四肢皮溫,改善間歇性跛行。
口服西洛他唑膠囊后的絕對生物利用尚不清楚。餐后脂肪吸收增加,Cmax增加約90%,AUC增加約25%。西洛他唑膠囊主要代謝肝細(xì)胞色素酶p-450(主要為3A4),代謝物主要通過尿液排泄。西洛他唑膠囊的兩種代謝物具有明顯的藥理活性,一種是3、4-二氫-西洛他唑(3、4)-dehydro-cilostazol),西洛他唑膠囊的活性是原藥的4~7倍,約占本藥口服后總藥理活性的50%;一為4’-順-羥基-西洛他唑(4)’-trans-hydroxy-cilostazol),活性為原藥的1/5。具有藥理活性的西洛他唑膠囊及其代謝物的藥代動力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。西洛他唑膠囊及其具有藥理活性代謝物的藥代動力學(xué)特性與劑量相關(guān)。西洛他唑膠囊和具有藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時(shí)。西洛他唑膠囊長期給藥后,藥物及其代謝物可導(dǎo)致體內(nèi)積累,血藥濃度在幾天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。健康志愿者和慢性動脈硬化閉塞引起的間歇性跛行患者之間沒有顯著差異,西洛他唑膠囊和兩種具有藥理活性代謝物的藥代動力學(xué)特征。
西洛他唑膠囊呈膠囊狀,含有白色粉末和顆粒。西洛他唑膠囊適用于治療動脈粥樣硬化、大動脈炎、血栓閉塞性脈管炎和糖尿病引起的慢性動脈閉塞。西洛他唑膠囊可改善肢體缺血引起的慢性潰瘍、疼痛、寒冷和間歇性跛行,并可用于上述疾病的手術(shù)治療(如血管成形術(shù))。
用于間歇性跛行的西洛他唑膠囊:口服100mg(二粒)一日兩次可根據(jù)病情適當(dāng)增減。
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