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左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(藍(lán)色片250mg,黃色片500mg,白色片1000mg),去除包衣后呈白色。主要成分是左乙拉西坦。化學(xué)名稱(chēng):(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么,左乙拉西坦片和抗癲癇藥物是如何合用的呢?

左乙拉西坦片的吸收完全性和線(xiàn)性關(guān)系可根據(jù)口服劑量mg/kg預(yù)測(cè)左乙拉西坦片的血藥濃度,因此無(wú)需監(jiān)測(cè)左乙拉西坦片的血藥濃度。左乙拉西坦片口服后吸收迅速,左乙拉西坦片口服絕對(duì)生物利用率接近100%。左乙拉西坦片給藥1.3小時(shí)后,血藥濃度達(dá)到峰值。如果每天給藥2次,2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg和1000mg,典型峰值濃度為31和43μg/ml。左乙拉西坦片的吸收時(shí)間與劑量無(wú)關(guān),食物攝入不影響吸收速度。

左乙拉西坦片濃度高達(dá)10um時(shí),左乙拉西坦片對(duì)苯二氮卓類(lèi)等多種已知受體無(wú)親和力,GABA、甘氨酸、NMDA、再次攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。左乙拉西坦片體外試驗(yàn)表明,對(duì)神經(jīng)元電壓門(mén)控制的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。左乙拉西坦片不能直接易化GABA的神經(jīng)傳遞,但研究表明,它對(duì)培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門(mén)控電流負(fù)調(diào)節(jié)子的活性有抵抗作用。左乙拉西坦片在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和和和三維選擇性神經(jīng)元組合點(diǎn),但目前尚不清楚該組合點(diǎn)的識(shí)別和功能。

左乙拉西坦片與抗癲癇藥物合用,評(píng)估了臨床研究獲得的左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(卡馬西平、加巴噴丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥、丙戊酸鈉)的血清濃度。數(shù)據(jù)顯示,左乙拉西坦不影響其他抗癲癇藥物的血液濃度。這些常用的抗癲癇藥物不影響藥物的代動(dòng)力學(xué)特性。